1 propiedades farmacodinámicas

El clorhidrato de tetraciclina es un antibiótico bacteriostático de amplio espectro.

Las tetraciclinas se incorporan a las células bacterianas sensibles mediante un proceso de transporte activo. Una vez dentro de la célula, se unen reversiblemente a la subunidad 30S del ribosoma, evitando la unión del ARN de transferencia de aminoacilo e inhibiendo la síntesis de proteínas y, por lo tanto, el crecimiento celular. Aunque las tetraciclinas también inhiben la síntesis de proteínas en células de mamíferos, no se absorben activamente, lo que permite efectos selectivos sobre el organismo infectante.

2 propiedades farmacocinéticas

La mayoría de las tetraciclinas se absorben de manera incompleta desde el tracto gastrointestinal, por lo general, aproximadamente 60-80% de una dosis de tetraciclina está disponible. El grado de absorción disminuye por la presencia de iones metálicos divalentes y trivalentes con los que las tetraciclinas forman complejos insolubles estables y en un grado variable por la leche o los alimentos. La formulación con fosfato puede mejorar la absorción de tetraciclina.

Las concentraciones plasmáticas dependerán del grado de absorción. La administración de tetraciclina 500 mg cada 6 horas generalmente produce concentraciones en estado estacionario de 4-5 µg / ml. Las concentraciones plasmáticas máximas ocurren aproximadamente 1-3 horas después de la ingestión. Se pueden lograr concentraciones más altas después de la administración intravenosa; Las concentraciones pueden ser mayores en mujeres que en hombres.

En la circulación, 20-65% de la tetraciclina se une a las proteínas plasmáticas.

Se distribuyen ampliamente por los tejidos y fluidos corporales. Las concentraciones en el líquido cefalorraquídeo son relativamente bajas, pero pueden aumentar si las meninges están inflamadas. Pequeñas cantidades aparecen en la saliva y en los líquidos de los ojos y los pulmones. Las tetraciclinas aparecen en la leche de las madres lactantes, donde las concentraciones pueden ser del 60% o más de las del plasma. Se difunden a través de la placenta y aparecen en la circulación fetal en concentraciones de aproximadamente 25 a 75% de las de la sangre materna. Las tetraciclinas se retienen en sitios de formación de hueso nuevo y calcificación reciente y en dientes en desarrollo. Las tetraciclinas se han clasificado en términos de su duración de acción en el cuerpo, aunque las divisiones parecen superponerse un poco.

Las tetraciclinas se excretan en la orina y en las heces. El aclaramiento renal es por filtración glomerular. Hasta el 55% de una dosis se elimina sin cambios en la orina; Pueden alcanzarse concentraciones en la orina de hasta 300 µg / ml de tetraciclina dos horas después de tomar una dosis habitual y mantenerse hasta 12 horas. La excreción urinaria aumenta si la orina está alcalinizada. Las tetraciclinas se excretan en la bilis, donde pueden producirse concentraciones de 5 a 25 veces superiores a las del plasma. Como hay algo de reabsorción enterohepática, la eliminación completa es lenta. Cantidades considerables ocurren en las heces después de la administración.

3 Datos preclínicos de seguridad

No aplica.

Grupos de Producto : Drogas terminadas > Antibiótico y antivirus